2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸是一种医药中间体,外观外白色至类白色固体,微溶于二甲基亚砜(DMSO)及甲醇。
根据用途不同,2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸分为医药级、试剂级及其他。医药级2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸可以用作部分“格列汀”类降糖药的中间体,如安奈格列汀(阿拉格列汀)。“格列汀”类降糖药属于DPP-4抑制剂。
2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸与(2S)-1-(2-氯乙酰基)-2-吡咯烷甲腈在适当的条件下经连接链拼接得到安奈格列汀。安奈格列汀是一种高选择性二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,通过抑制DPP-4酶活性,增加GLP-1(胰高血糖素样肽)、GIP(肠抑胃肽)的浓度而发挥降血糖作用。安奈格列汀原研企业为日本株式会社三和化学研究所,在日本率先实现上市,用于治疗Ⅱ型糖尿病。
糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病,近年来,全球糖尿病患者规模不断扩大,其中我国成年糖尿病患者现已达1.5亿人左右,位居全球前列。根据新思界产业研究中心发布的《
2025-2029年中国2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸行业市场供需现状及发展趋势预测报告》显示,近年来,全球降糖需求旺盛,带动DPP-4抑制剂市场规模逐年扩张,2023年达到约82亿美元。2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸作为“格列汀”类降糖药中间体,市场需求空间不断扩大。
目前我国DPP-4抑制剂市场仍由国外企业占据主导,包括武田制药、诺华、默沙东、阿斯利康、礼来、第一三共等。但近年来,随着海思科、恒瑞医药、辰欣药业、正大天晴等企业的布局,国产DPP-4抑制剂仿制药市场发展加快,进而带动上游原料药及中间体需求增加。
2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸作为“格列汀”类降糖药合成中间体,已吸引杭州瀚康生物、山东源创新材料、辰欣药业、华威医药等多家企业进行技术、产能布局,其中山东源创新材料的年产160吨医药中间体项目包含30吨/年2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸产能。
新思界
行业分析人士表示,“格列汀”类降糖药作为新型口服降糖药,具有半衰期长、作用持久、口服吸收迅速、平稳安全等特点,在降糖市场占据着重要地位。目前我国暂无国产安奈格列汀仿制药上市,但相关研究在不断推进,2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸为“格列汀”类降糖药安奈格列汀的中间体,市场具有较大发展前景。