5-(4-氯丁基)-1-环己基四氮唑又称5-(4-氯丁基)-1-环己基-1H四氮唑,是一种原料中间体,外观为白色结晶性粉末。5-(4-氯丁基)-1-环己基四氮唑主要用于有机合成,用作抗血小板聚集药物西洛他唑的中间体。
西洛他唑药理活性成分为其代谢产物3,4-二氢-西洛他唑及4'-顺式-羟基-西洛他唑,具有抗血小板聚集、扩张血管、降血脂、抑制血管内膜增生等作用。西洛他唑可用于改善因慢性动脉闭塞引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状,2023年,中国公立医疗机构终端西洛他唑销售额达2.5亿元以上。
大冢制药为西洛他唑原研企业,目前其在国内西洛他唑市场的占有率领先。我国获得西洛他唑片生产批文的企业有20多家,包括江苏吴中医药、北京福元医药、成都倍特药业、华益药业、康乐制药等,其中江苏吴中医药是国内首家通过西洛他唑仿制药质量和疗效一致性评价的企业。西洛他唑由5-(4-氯丁基)-1-环己基四氮唑与3,4-二氢-6-羟基-2(1H)-喹啉酮两个关键中间体对接而成,随着西洛他唑生产规模扩大,5-(4-氯丁基)-1-环己基四氮唑市场需求将释放。
根据新思界产业研究中心发布的《
2025-2029年中国5-(4-氯丁基)-1-环己基四氮唑市场行情监测及未来发展前景研究报告》显示,5-(4-氯丁基)-1-环己基四氮唑合成方法备受关注,目前其合成方法可分为以环戊酮为原料、以δ-环戊内酯和环己胺为原料、以5-氯戊腈和环己醇为原料等。近年来,随着原料及工艺持续优化,5-(4-氯丁基)-1-环己基四氮唑生产效率、产品纯度及有效性实现大幅提升。
我国5-(4-氯丁基)-1-环己基四氮唑市场布局企业包括黑龙江立科新材料有限公司、浙江金立源药业有限公司、山东麦康医药公司、武汉克米克生物医药技术有限公司等。黑龙江立科新材料有限公司在国内5-(4-氯丁基)-1-环己基四氮唑市场占有率约60%;山东麦康医药公司成立于2022年,其投资近2亿元在郓城化工产业园建设医药产业集聚提升项目,其中包含5-(4-氯丁基)-1-环己基-1H四氮唑100吨/年装置。
新思界
行业分析人士表示,在人口老龄化背景下,我国心血管病患者规模在不断扩大,进而将推动抗血栓类用药市场增长。西洛他唑作为具有扩张血管作用的抗血小板聚集药,有望迎来持续放量。5-(4-氯丁基)-1-环己基四氮唑作为西洛他唑关键中间体,市场空间也将进一步扩大。