邻氨基苯甲腈,也称作2-氨基苯甲腈、邻氨基苯腈、2-氨基苯腈,化学式为C7H6N2,分子量118.14,外观为白色至黄色结晶粉末状,有毒性,密度1.11g/cm3,熔点47-50℃,沸点268℃,不溶于水,可溶于醇、醚、氯仿等有机溶剂,可燃烧,燃烧产物中包含有毒烟雾。
邻氨基苯甲腈的制备方法主要有:以靛红、盐酸羟胺为原料,置入水中搅拌加热进行反应,经冷却、过滤、重结晶等操作获得靛红-3-肟,以靛红-3-肟为材料,加入环丁砜、甲醇钠,油浴加热进行反应,经冷却、水洗、过滤后获得产品;以碘化钠、2-硝基苯甲腈、三苯基膦、苯基硅烷为原料进行反应制得产品;以邻氨基苯甲酰胺为原料,在吡啶或吡啶衍生物存在下,与烷基磷酰氯反应制得产品;以及邻硝基甲苯法、苯胺法等。
邻氨基苯甲腈是苯甲腈类衍生物产品之一,可用作有机合成中间体、医药中间体、农药中间体、染料中间体等。在医药中间体方面,邻氨基苯甲腈可以用来合成胆碱酯酶抑制剂他克林,以及他克林衍生物维那克林,也可以用来合成抗疟疾药物。利用邻氨基苯甲腈与环己酮进行反应可以制备得到他克林,他克林是一种治疗阿尔茨海默病的药物,由于副作用较大,目前已经退市。
我国邻氨基苯甲腈相关专利主要有,“一种邻氨基苯甲腈类化合物的制备方法”,以靛红为原料一锅合成邻氨基苯甲腈类化合物,“一锅制备邻氨基苯甲腈及其衍生物的方法”,以2,3-二氢吲哚二酮及其衍生物、盐酸羟胺、乙酸钠为原料进行生产,“邻氨基苯甲腈类化合物及其制法与用途”等。
新思界
行业分析人士表示,2024年,宁夏银飞医药科技有限公司申请了一项“一种邻氨基苯甲腈的制备方法”的专利,以邻氨基苯甲酰胺、烷基磷酰氯、吡啶或吡啶衍生物为原料进行生产,工艺流程简单,生产成本较低,吡啶或吡啶衍生物可回收循环再利用,副反应较少,污染物排放量少,能够适用于工业化生产。我国具有邻氨基苯甲腈量产能力,例如常州惠腾化工有限公司可以提供纯度99.0%的产品。
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