5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛,是一种有机化合物,分子式C11H8FNO,外观为淡黄色或微黄色结晶性粉末。
5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛是合成沃诺拉赞富马酸盐的原料,如用作富马酸伏诺拉生中间体。富马酸伏诺拉生是新一代钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB),用于治疗胃食管反流病(GERD)、反流性食管炎、幽门螺杆菌感染、胃溃疡等胃酸相关性疾病。相比质子泵抑制剂,富马酸伏诺拉生具有起效迅速、抑酸作用持久、黏膜愈合率高等优势。
富马酸伏诺拉生由日本武田制药研制,2014年12月片剂在日本获批上市,2019年12月在中国上市。根据新思界产业研究中心发布的
《2025-2030年中国5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛行业市场深度调研及发展前景预测报告》显示,截止至目前,国内已有9家企业获得富马酸伏诺拉生仿制药生产批文,包括四川科伦药业、四川海汇药业、山东新时代药业等,此外还有数十家企业处于申报或审评阶段。富马酸伏诺拉生获批生产企业不断增加,将带动上游中间体5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛市场需求释放。
目前已报道多种5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛合成工艺,包括以5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲腈为起始原料、以2-[2-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]丙二腈为起始原料等,但以上工艺多存在产品收率低、后处理繁琐等问题。
作为富马酸沃诺拉赞的重要中间体,5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛新合成工艺的开发对降低富马酸沃诺拉赞成本、提高收率、实现工业化生产具有重要意义。杭州乐敦科技有限公司专利“一种合成5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛的方法”提供的连续流工艺具有生产效率高、操作简便、反应周期短、安全环保、适合工业化生产等特点。
目前市场上已有多家5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛供应商,供货相对稳定。在相关建设项目方面,有江西善渊药业有限公司的年产3685吨医药及中间体、4320吨副产盐项目,其中包含40吨/年的5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛。
新思界
行业分析人士表示,作为新一代钾离子竞争性酸阻滞剂,富马酸伏诺拉生应用优势明显,目前已得到国内外多项权威指南和专家共识的推荐,市场前景可观。5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛作为富马酸伏诺拉生重要合成中间体,随着富马酸伏诺拉生临床应用扩展、获批生产企业增加,市场需求将持续释放。
关键字: