四氮唑乙酸又称四唑乙酸、1H-四氮唑-1-乙酸,是一种有机化合物,化学式C3H4N4O2,外观为白色结晶性粉末。作为有机合成中间体,四氮唑乙酸广泛应用在医药、农药、染料等领域。
四氮唑乙酸主要用于头孢类抗生素的侧链合成,包括头孢唑啉、头孢替唑、头孢菌素等。头孢类抗生素根据抗菌谱、抗菌活性等不同,分为五代,其中头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶等优势,长期稳居我国抗生素用药市场首位。头孢类抗生素是抗生素市场主流品类之一,其相关中间体也表现出良好的市场潜力。
四氮唑乙酸有多种合成路线,一是在三乙胺催化下由四氮唑、溴乙酸乙酯缩合水解而得,二是以氰甲酸乙酯、氯乙酸乙酯和叠氮化钠等为原料,经环合、水解得到,三是由甘氨酸、叠氮化钠、原甲酸三乙酯为原料,通过一锅法直接得到,四是以水合肼、氯甲酸乙酯、氯乙酸为原料生产。
根据新思界产业研究中心发布的
《2025-2029中国四氮唑乙酸行业市场现状综合研究及投资前景预测报告》显示,目前四氮唑乙酸工业化生产方法仍存在环境污染大、工艺繁琐、反应过程耗时较长等问题。近年来,连续流反应工艺的开发和应用,为四氮唑乙酸高效、安全生产提供了新途径,如日本盐野义基于安全性、经济性及供应链等方面的考虑,开发了关于四氮唑乙酸的连续流反应工艺。
我国是四氮唑乙酸生产和消费大国,四氮唑乙酸生产企业较多,但企业规模普遍较小,市场由大型头部企业占据主导。我国四氮唑乙酸生产企业包括九江中星医药化工有限公司、武汉克米克生物医药技术有限公司、湖北恒景瑞化工有限公司、内蒙古诚平化工科技有限公司等。
九江中星医药化工有限公司成立于2005年,主要从事呼吸道类、抗血栓类、抗菌类医药中间体及特种高分子材料的生产,销售和研发,其四氮唑乙酸产品年销售量约占全球市场的60%,DL-巯基丁氨酸年销售量占全球市场的90%以上。
新思界
行业分析人士表示,四氮唑乙酸主要用于头孢类抗生素的侧链合成,近年来,由于限抗令的颁布和严格执行,头孢类抗生素临床使用率下降,对四氮唑乙酸产业发展造成一定影响。同时环保法规日益严格,市场对四氮唑乙酸生产工艺也提出了更高要求,促使相关企业不断优化生产工艺,提高其绿色化生产水平。
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