2,4,5-三氟苯乙酸作为糖尿病药物关键中间体 市场发展空间大

　　2,4,5-三氟苯乙酸，别名三氟苯乙酸，分子式C8H5F3O2，分子量190.12，外观为白色或类白色结晶粉末状，对眼睛、皮肤、呼吸道有刺激性，密度1.5g/cm3，熔点121-125℃，沸点255℃，闪点108℃，可溶于乙醇、乙醚、丙酮等有机溶剂。

 

　　根据新思界产业研究中心发布的《2025年中国2,4,5-三氟苯乙酸市场专项调研及企业“十五五规划”建议报告》显示，2,4,5-三氟苯乙酸主要用作医药中间体，是合成II型糖尿病治疗药物磷酸西格列汀的关键中间体。磷酸西格列汀，商品名捷诺维，是一种口服降糖药，为二肽基肽酶-IV抑制剂（DPP-4抑制剂），可以改善II型糖尿病成人患者的血糖控制，具有疗效好、副作用小、耐受性好等特点。

 

　　我国人口基数大，在生活水平提升、生活习惯改变背景下，国内糖尿病患者数量不断增多，糖尿病治疗药物需求随之增长。2024年，我国糖尿病药物市场规模超过800亿元。磷酸西格列汀是我国糖尿病药物市场中的主流产品之一，默沙东为原研企业，随着专利到期，我国相关布局企业快速增多，主要有正大天晴、施美药业、常州制药、昂利康制药、永太药业等。在此背景下，磷酸西格列汀的关键中间体2,4,5-三氟苯乙酸市场发展空间大。

 

　　2,4,5-三氟苯乙酸的制备方法主要有：碱性条件下，2,4,5-三氟溴苯与丙二酸二乙酯反应后水解得到；以1,2,4-三氟苯为原料，添加氯化剂，与多聚甲醛进行反应后，再进行氰化反应、水解反应得到；以2,4,5-三氟溴苯为原料，制成格式试剂，与烯丙基溴反应后，添加催化剂，再与高碘酸进行氧化反应得到等。这些2,4,5-三氟苯乙酸制备工艺存在反应条件要求高、经济性差、安全性差、产品收率低等缺点，因此近年来其生产方法还在不断改进优化。

 

　　2024年9月，山东国邦药业有限公司、国邦医药集团股份有限公司申请了一项名为“一种2,4,5-三氟苯乙酸的制备方法”专利，该专利反应过程简单、反应条件温和、对环境污染小、产品收率与纯度高。我国其他2,4,5-三氟苯乙酸制备相关专利还有“西他列汀中间体2,4,5-三氟苯乙酸的合成方法”、“2,4,5-三氟苯乙酸的工业化制备方法”、“一种2,4,5-三氟苯乙酸及其中间体的制备方法”等。

 

　　新思界行业分析人士表示，我国2,4,5-三氟苯乙酸布局企业有浙江永太科技股份有限公司、衢州福瑞凯化工科技有限公司、兰州康鹏科技有限公司、台州臻挚生物科技有限公司等。2024年11月，江西众和生物科技有限公司环磺酮等生产线改扩建项目环境影响报告书拟批准公示，项目建成后，将新增年产100吨苯乙酸（全称2,4,5-三氟苯乙酸）产能。

 

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