PRMT5即蛋白质精氨酸酶甲基转移酶5，是一种II型精氨酸甲基转移酶，通过对称二甲基化，翻译后修饰组蛋白和其他蛋白质。作为具有临床潜力抗肿瘤靶点之一，PRMT5异常表达与结直肠癌、肺癌、卵巢癌、前列腺癌和胰腺癌等多种肿瘤相关，同时PRMT5也可以与MTAP（甲硫腺苷磷酸化酶）构成合成致死现象。近年来，随着研究不断深入，PRMT5靶点成为合成致死领域新赛道，PRMT5抑制剂研发进程加快。
根据新思界产业研究中心发布的《
2021-2025年全球PRMT5抑制剂行业深度市场调研及重点区域研究报告》显示，PEMT5是PRMT家族成员中研究热点，但截止至2021年底，全球尚无针对PRMT5靶点的抑制剂获批上市。全球进入临床阶段的PRMT5抑制剂药物不足10个，包括葛兰素史克的GSK3326595、安进公司的AMG-193、辉瑞公司的PF-06855800、强生医药的JKJ-64619178、Prelude的PRT-811和PRT-543以及南京圣和医药的SH-3765。
葛兰素史克的GSK3326595研发进程较快，目前已进入临床II期。GSK3326595属于非竞争性抑制剂，适应症为急性髓系白血病、乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤、骨髓增生异常综合征。除GSK3326595外，葛兰素史克还2款PRMT5抑制剂（GSK3235025、GSK3203591）处于临床前阶段。
南京圣和医药的SH-3765结构是根据GSK3326595改构而来，目前南京圣和药业正在中美同步推进SH3765的临床开发。SH-3765是国内首款，也是目前唯一一款进入临床的PRMT5抑制剂，拟用于治疗晚期恶性肿瘤，包括但不限于实体瘤、非霍奇金淋巴瘤等。
合成致死是指两个非致死性基因同时失活从而导致细胞死亡的现象。合成致死是抗肿瘤药物发现的重要方向之一，近年来，全球合成致死研究热情居高不下，随着研究不断深入，合成致死领域涌现出多个潜力靶点，如PARP（聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂）、TP53、MYC、RAS、ATR、ATM、Wee1、Aurora A、PRMT5等，其中PARP靶点研发进程较快，目前全球已有多款PARP药物上市。目前合成致死原理已广泛应用到各种癌症治疗中，PRMT5作为合成致死领域后起之秀，PRMT5抑制剂研发前景可期。
新思界
行业分析人士表示，PRMT5是合成致死领域新兴靶点，其在结直肠癌、肺癌、卵巢癌、前列腺癌和胰腺癌等多种癌症治疗中展现出良好应用前景。目前全球暂无PRMT5抑制剂获批上市，但作为潜力靶点，PRMT5抑制剂市场吸引了全球多家大型药企布局，随着研究不断深入，PRMT5抑制剂有望加速上市。
