在全球范围内，肺癌是癌症死亡的主要病因之一，据估计每年有180万人确诊肺癌。非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见类型，约占所有病例的85-90%，其中2-7%病例由ALK基因重排驱动，导致癌细胞加速生长。
瑞士制药巨头诺华新型靶向抗癌药Zykadia（ceritinib）被欧洲药品管理局（EMA）推荐批准扩大Zykadia的适用人群，用于间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。如果获批，Zykadia将为既往未接受治疗（初治）和新确诊为ALK阳性晚期NSCLC患者提供一个重要的一线治疗选择，同时也意味着辉瑞在ALK阳性NSCLC一线治疗领域一家独大的局面宣告瓦解。。Ceritinib是一种白色至几乎白色或淡黄色或淡棕色粉有pKa值9.7和4.1。Zykadia以印刷的硬明胶胶囊供应含150 mg ceritinib和以下无活性成分：胶体无水二氧化硅，L-羟丙基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，羟基乙酸淀粉钠，和硬明胶胶囊壳。胶囊壳由明胶，靛蓝，和二氧化钛组成。
辉瑞研发的全球首个ALK靶向治疗药物是Xalkori，2011年8月26日，Xalkori (crizotinib)胶囊获得美国食品药品管理局(FDA)批准，这是第一个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药品，用于治疗通过FDA批准的检测方法诊断为ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。该药的上市极大地改变了晚期ALK+NSCLC患者的临床治疗，但病情恶化往往不可避免，当肿瘤对Xalkori无响应后，患者鲜有治疗方案，Zykadia为这类患者提供了一种重要的二线治疗选择。
Zykadia是一种口服、选择性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。在肺癌的临床治疗中，ALK是一个重要的治疗靶标。ALK基因能够与其他基因融合，表达一种异常的融合蛋白，促进癌细胞的形成和生长。在美国和欧盟，Zykadia已分别于2014年和2015年获批，用于之前接受辉瑞靶向抗癌药Xalkori（crizotinib，克唑替尼）治疗后病情进展的ALK阳性NSCLC成人患者的二线治疗。此次批准，也使Zykadia成为美国和欧洲既往接受Xalkori治疗失败的ALK+NSCLC患者群体的首个二线治疗方案。
Zykadia是诺华另一个筛选抑制剂，被批准用于非小细胞肺癌治疗，而ceritinib是有针对性的，发生群体多为非吸烟者。研究人员还观察到，无论是否有ALK耐药突变，ceritinib都有效。在每日至少接受400mg ceritinib治疗的NSCLC患者中，中位无进展生存期为7个月。在晚期ALK重排的NSCLC患者中，包括接受克唑替尼治疗后已有疾病进展的患者，无论是否出现ALK耐药突变，Ceritinib高度有效。
新思界
行业分析师表示，无论从用药依从性还是现有的有效性结果来看，ceritinib的上市都将对辉瑞的明星药crizotinib产生重大影响。这同时也反应个性化治疗是小分子抗癌药物的趋势。
