传统的药物注射麻醉剂常见的有氯胺酮、戊巴比妥钠、水合氯醛、乌拉坦、阿托品等,这些麻醉剂通常麻醉的时间过长,像戊巴比妥钠麻醉,一般持续时间4-6个小时,使用这些药物注射麻醉具有严重的呼吸及心血管抑制作用,有短的呼吸暂停作用,需要严格控制剂量。地氟烷为1992年上市的含氟吸入麻醉药,为异氟烷的氟代氯化合物,比其他含氟吸入麻醉药均低,故麻醉的诱导及苏醒均快,易于调节麻醉深度,故麻醉效力亦较其他者为低。
地氟烷对循环系统的影响比其他吸入麻醉药小,对肝肾功能无损害。地氟烷属于麻醉药与麻醉辅助用药-吸入全麻药,因对气道有刺激性,临床上很少单独加氧用于麻醉诱导,一般静脉麻醉诱导后,单独吸人地氟醚或加用60%氧化亚氮进行麻醉。因对心、肝、肾功能影响小,适宜于心脏手术及严重肝肾功能障碍病人,适用于门诊及一些特殊类型的手术,要求术后快速苏醒。对婴儿和儿童只可作维持麻醉,不可作为诱导麻醉。
恒瑞医药子公司上海恒瑞近日分别收到英国、德国及荷兰药监局签发的书面通知,批准其吸入用地氟烷在各国的上市申请。地氟烷的麻醉作用机制尚未完全明确,有报道指出地氟烷具有对GABAA受体介导的GABA作用的增强以及对双孔钾离子通道家族的TRESK的活化作用。地氟烷吸入剂适用于住院和门诊成年、婴幼儿和儿童手术患者的维持麻醉。2016年吸入用地氟烷全球市场销售额约26974.2万美元。
目前在中国及美国除原研公司美国百特外,无地氟烷仿制药获批上市。地氟烷商品名为优宁(Suprane),美国百特公司最早于1992年获美国FDA批准上市销售,目前已在欧盟、南美、台湾、日本、韩国等多个国家和地区上市,中国食品药品监督管理总局也已批准其在国内上市。
上海恒瑞从2012年开始开展吸入用地氟烷的研究。2015年10月,上海恒瑞通过非集中审批程序(DCP)向英国、德国及荷兰药监局提交了吸入用地氟烷的上市申请并获受理。此外,恒瑞还申报了中国(受理号CYHS1401639)、美国(ANDA 208234)的上市申请。美国尚在审评中,中国的上市申请已经获得优先审评公示。公司在地氟烷研发项目上已投入研发费用约3020万元人民币。
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医药行业分析人士表示,上海恒瑞公司在地氟烷研发项目上已投入研发费用约3020万元人民币。此次恒瑞的吸入用地氟烷,在英国、德国、荷兰获准上市,恒瑞跻身于全球麻醉剂市场当中。
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