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2-Boc-2,7-二氮杂-螺[4.4]壬烷在药物化学领域应用价值高 合成路线报道较少

2026-09-07 17:56      责任编辑:王昭    来源:www.newsijie.com    点击:


  2-Boc-2,7-二氮杂-螺[4.4]壬烷,是一种以氮杂螺[4.4]壬烷骨架为核心的螺环二胺衍生物,两个氮原子分别位于螺[4.4]壬烷骨架的2位和7位,其中2位的氮原子被叔丁氧羰基(Boc)团保护,有效地调控了氮原子的反应性。

  2-Boc-2,7-二氮杂-螺[4.4]壬烷具有独特的刚性和立体选择性,在医药、农药、有机催化、有机合成、光电转换材料等领域具有广泛的应用。在医药领域,2-Boc-2,7-二氮杂-螺[4.4]壬烷可作为OGA抑制剂、乙肝病毒疾病治疗化合物等创新药研发的中间体。

  2-Boc-2,7-二氮杂-螺[4.4]壬烷属于螺环二胺类化合物,以氮杂螺[4.4]壬烷骨架为核心。氮杂螺[4.4]壬烷骨架广泛存在于三尖杉碱、百部碱、石松生物碱等天然产物中,以氮杂螺[4.4]壬烷为中间体的构筑研究是合成以上天然产物的合成研究热点。

  2-Boc-2,7-二氮杂-螺[4.4]壬烷合成路线报道较少,可以丙二腈与2-溴乙酸乙酯为原料,经多步反应生成2,7-二氮杂螺[4.4]壬烷后,再进行Boc保护得到目标产物。

  根据新思界产业研究中心发布的《2026-2030年2-Boc-2,7-二氮杂-螺[4.4]壬烷行业市场供需现状及行业经营指标深度调查分析报告》显示,无锡科华生物科技有限公司拥有相关合成专利:一种2-Boc-2,7-二氮杂-螺[4.4]壬烷的制备方法(CN119661543A)、一种2-Boc-2,7-二氮杂-螺[4.4]壬烷消旋体的制备方法(CN122483069A),安徽大学拥有一种2-Boc-2,7-二氮杂-螺[4,4]壬烷的合成方法(CN113717180A)。

  无锡科华生物的专利一种2-Boc-2,7-二氮杂-螺[4.4]壬烷的制备方法(CN119661543A),是以螺[3.3]庚烷-2,6-二酮为原料,与盐酸羟胺反应生成螺[3.3]庚烷-2,6-二酮二肟,再在三氯化铝离子液体和催化剂条件下进行Beckmann重排,生成2,7-二氮杂螺[4.4]壬烷-3,8-二酮,再经过硼氢化钠和碘还原,生成2,7-二氮杂螺[4.4]壬烷,最后与(Boc)2O反应,生成2-Boc-2,7-二氮杂螺[4.4]壬烷。

  安徽大学专利一种2-Boc-2,7-二氮杂-螺[4,4]壬烷的合成方法(CN113717180A),是以1-Boc-3-吡咯烷酮为原料,经过Horner-Witting反应、迈克尔加成、还原、Ms保护基取代以及还原再亲核取代得到目标产品。

  新思界行业分析人士表示,作为以氮杂螺[4.4]壬烷骨架为核心的中间体,2-Boc-2,7-二氮杂-螺[4.4]壬烷在药物化学、有机催化、光电转换材料等领域应用价值较高,尤其在药物化学领域。目前2-Boc-2,7-二氮杂-螺[4.4]壬烷供应以实验室级和克级供应为主,需求主要源自全球创新药研发企业、CRO/CDMO机构在新药分子设计与合成中对含螺环结构砌块的需求,随着创新药及CRO/CDMO行业持续扩容,2-Boc-2,7-二氮杂-螺[4.4]壬烷市场空间将进一步扩大。

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