FXR激动剂是一种胆汁酸激活的核激素受体，在人体肝脏、肠道等多个组织高表达，可以对肝脏疾病、肠道炎症进行治疗。当前全球中非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）已成为严重威胁人类健康的疾病，近几年该领域药物研发较为火热，FXR激动剂在该领域的应用研究进程较为领先，未来在NAFLD领域有较为广阔的发展空间。
从研发方面来看，当前全球涉及FXR激动剂药物开发的企业较少，具有代表性的企业有日本住友、Intercept、吉利德、健赞、诺华、礼来、辉瑞、艾尔建、Metacrine、Cell Therapies、FGK、Phenex等。
根据新思界产业研究中心发布的
《2020-2024年FXR激动剂行业市场深度调研及投资前景预测分析报告》显示，从研究进程来看，当前FXR激动剂产品主要出于临床开发阶段，到目前为止上市产品主要有两种，分别为Cell Therapies开发的胆酸，最早于2013年上市，Intercept公司在2016年开发的奥贝胆酸。当前处于临床研究阶段的产品种类较多，处于临床II期及以上的产品有Cholic Acid、Cilofexor、EDP-305、TERN-101、Centatin、Px-104、MET-409、Nidufexor、Tropifexor等。
奥贝胆酸（OCA）是FXR激动剂的代表作品，是近几年该靶点研究最为火热的品种，是当前唯一被FDA授予治疗伴有肝纤维化NASH患者的突破性疗法资格的品种。国内药企对于奥贝胆酸也有所研究，奥贝胆酸的注册申报主要集中在正大天晴、苏州泽璟生物制药两家企业。
Tropifexor是由诺华开发的产品，后授权给辉瑞进行合作开发，目前该产品处于治疗NASH、脂肪肝等疾病的临床Ⅱ期阶段。
MET-409是由Metacrine研发的一种口服FXR激动剂，目前正处于II期临床试验，主要针对腹泻型肠易激综合征、炎症性肠病、非酒精性脂肪性肝炎等适应症的研究，在实验中MET-409展现了对于FXR的高选择性和持续激活效应，目前未出现严重不良反应。
TERN-101是由我国拓臻生物开发出的FXR激动剂，目前正处于治疗NASH的临床II期试验，未出现FXR的瘙痒和LDL-C升高等副作用，未来在NASH治疗中有着优异的效果。除此之外，上海医工院与南京柯菲平医药科技联合开发了FXR激动剂SIPI-7623，主要适用于治疗高脂血症，在2018年获得临床批准。以上为国内当前涉足该靶点药物开发的主要企业。
新思界
产业分析人士表示，受2型糖尿病、高脂血症、肥胖等症状以及疾病的高发，当前全球非酒精性脂肪性肝病患病率不断提升，因此该领域的药物研究较为火热，FXR激动剂在治疗非酒精性脂肪性肝病患病方面研究进程较快，未来发展前景较好。当前市场中，上市的FXR激动剂产品较少，大多产品处于实验阶段，未来随着实验产品的上市，将推动FXR激动剂行业快速发展。
