DPP-4抑制剂即二肽基肽酶4抑制剂，可抑制DPP-4的活性，通过抑制胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP）的灭活，提高内源性GLP-1和GIP的水平，促进胰岛β细胞释放胰岛素，同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，从而提高胰岛素水平，发挥双重降糖作用。目前，DPP-4抑制剂主要用于2型糖尿病的治疗，可延迟胃排空、增加饱腹感，能够降低胰岛素用量及餐后2h血糖、改善血糖控制水平，兼具预防及治疗糖尿病视网膜病变等糖尿病并发症的作用。
全球首个DPP-4抑制剂为默沙东公司研制的西格列汀，其于2006年成功上市，开启了口服降糖药物的新时代。随后，辉瑞、诺华、勃林格殷格翰等国外大型制药公司纷纷入局，迄今，世界范围内已上市多种DPP-4抑制剂，如西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、吉格列汀、替格列汀等。
据新思界产业研究中心发布的
《2021-2025年中国DPP-4抑制剂行业市场行情监测及未来发展前景研究报告》，中国DPP-4抑制剂行业起步晚于国际领先药企，2019年前，中国上市的西格列汀、沙格列汀、维格列汀、阿格列汀、利格列汀等5种DPP-4抑制剂均为进口独家品种。与传统降糖药物相比，DPP-4抑制剂具有不增加低血糖风险、对体重影响中性、心血管安全性良好等特点，已成为2型糖尿病口服药物治疗的主要方案之一。2017年7月1日起，国内DPP-4抑制剂全部纳入国家医保目录（乙类），迅速在临床推广应用。
新思界
行业研究员表示，近年随着国内医药领域的加速转型，中国DPP-4抑制剂发展势头迅猛。2019年1月，江苏奥赛康药业有限公司收到国家药品监督管理局核准签发的沙格列汀片药品注册批件（批件号：2019S00011、2019S00012），这是国内获批上市的首个DPP-4抑制剂仿制药。2019年3月，江苏豪森的首仿药维格列汀片获批，成为第二个上市的国产DPP-4抑制剂药物。2020年9月，恒瑞医药自主研发的一款DPP-4抑制剂磷酸瑞格列汀片上市申请获承办，俟其获批上市，国内DPP-4抑制剂种类将增加至6款。此外，当前多款全球DPP-4抑制剂代表产品专利均面临到期，如沙格列汀、西格列汀和利格列汀的专利到期时间分别为2021年、2022年和2023年，各品种DDP-4抑制剂国产药物在研企业均超过10家，后续国产仿制药有望大量上市，行业竞争激烈形式还将加剧。
