细胞穿膜肽(Cell Penetrating Peptides,CPPs),又称为特洛伊肽,是指一系列疏水性极强的短肽家族,这种多肽可以通过细胞膜。细胞膜是蛋白、核酸及药物分子进入细胞的生物学屏障。突破细胞膜的屏障,促进药物分子进入细胞,对于提高药物疗效具有重要意义。
新思界产业研究中心整理的《
2022-2026年细胞穿膜肽行业深度市场调研及投资策略建议报告》显示,细胞穿膜肽主要可以分为宿主防御肽、基于信号肽序列的穿膜肽、富含精氨酸的穿膜肽。在大自然中有很多生物物种存在宿主防御肽,这些多肽对水分子及脂类均具有高度的亲和性。宿主防御肽主要通过瓦解和穿透细菌的细胞膜这一相同机制将细菌杀死。另外, 它们中有很多能够以非破坏性的方式穿透人的细胞膜,对人体细胞无毒或低毒,如皮抑菌肽、爪蟾抗菌肽等有可能成为安全有效的药物递送载体。蛋白信号序列及膜转位序列(MTS)能够携带前体蛋白到细胞内特定的细胞器中进行蛋白质的加工,能够指导蛋白进入内质网或线粒体中的膜转位序列。
细胞穿膜肽可以用于生物影像中,提高造影剂和生物传感器在生物体内的穿透能力,如细胞穿膜肽可以使纳米半导体穿越血脑屏障、使抗体进入细胞、实时观测病毒感染细胞、向细胞内递送生物传感器。细胞穿膜肽还可用于递送生物活性物质,小分子、蛋白质及核酸都能调节细胞功能从而发挥治疗作用,但是由于细胞不可透性限制了它们在体内的治疗效果,使用细胞穿膜肽递送生物活性物质进入细胞内可以充分发挥其生物功能。将各种有活性的复合物或大分子递送进入细胞质是细胞穿膜肽应用最多的技术之一,紫杉醇、环孢素A及甲氨蝶呤等物质与细胞穿膜肽交联后活性提高。细胞穿膜肽还可用于肽、类肽和蛋白质的递送。此外,细胞穿膜肽还可用于核酸和小干扰RNA的递送。基因治疗已经成为一种重要的治疗手段,在核酸递送中,单独的核酸很难进入细胞,有载体的核酸容易被困在融酶体内或被核酸酶降解。
细胞穿膜肽作为近年来研究较多的功能性分子,能够携带多肽、蛋白质、核酸等进入细胞内部,在药学和临床治疗领域为药物递送和靶向治疗提供了新的研究思路。随着医疗技术的不断发展,细胞穿膜肽在疾病诊断、新药研发和提高药物疗效领域具有良好的应用前景。