A2aR抑制剂的抗肿瘤功能主要通过与腺苷竞争性的结合A2a受体实现。腺苷是一种遍布于人体细胞的内源性核苷，其主要作用是通过四种腺苷受体亚型介导，主要有A1R、A2aR、A2bR、A3R几种类型，均能够对细胞外腺苷产生反应，其中A2aR为高表达受体，低浓度水平腺苷就可将其激活。A2aR抑制剂能够保持相关免疫细胞的免疫活性，提升免疫治疗疗效，对于肿瘤细胞的杀伤。
在2021年全球中约有七款针对肿瘤治疗的A2aR抑制剂，其中三款产品处于临床II期，其余产品处于I期。在中国也有两款A2aR抑制剂处于临床中，未来国产化空间较大。目前，全球范围内临床进展较为超前的A2aR抑制剂有AZD4635、CPI-44、AB928、 PBF-509等。A2aR抑制剂适应症广泛，包含肺小细胞肺癌、肺癌、前列腺癌、黑色素肿瘤、肾细胞癌、卵巢癌等。
据新思界发布的
《2022-2027年中国A2aR抑制剂行业应用市场需求及开拓机会研究报告》显示，在人口老龄化背景下，我国患有肿瘤癌仍属不断增长，在2021年我国癌症新发人数达到466万人，其中肝癌、胃癌、食管癌占比较高。在全球中，癌症发病率较高的乳腺癌、肺癌、结直肠癌等。随着癌症数量的攀升，A2aR抑制剂市场规模持续攀升，在2021年全球A2aR抑制剂市场规模达到2.2亿美元，预计到2025年达到7.2亿美元。
我国人口老龄化进入深度化阶段，癌症患者数量持续攀升，A2aR抑制剂应用需求持续攀升，在2021年我国A2aR抑制剂市场规模为270亿元，未来随着A2aR抑制剂逐渐上市，在癌症领域得到普遍，市场规模持续攀升，到2025年达到500亿元以上。
在市场竞争方面，当前布局在A2aR抑制剂领域的企业有诺华/Palobiofarma、ArcusBiosciences、阿斯利康、CorvusPharmaceuticals、迪哲医药、iTeosTherapeutics、基石药业等。海外企业在A2aR抑制剂领域布局较早，产品逐渐进入上市，未来随着产品上市，将在全球以及国内市场爆发式发展。
新思界
产业分析人士表示，目前，不论是国内还是国外，对A2aR抑制剂开发均处在较为初步的阶段，巨大的市场空白有待镇充，未来发展潜力巨大。在市场竞争方面，当前布局在A2aR抑制剂领域的企业众多，其中海外企业进度较为领先，预计不久将实现产品上市。我国以及海外新发癌症病例较多，未来A2aR抑制剂应用潜力巨大，行业发展前景较好。
