PPAR（过氧化物酶体增殖物激活受体）是一类由配体激活的核转录因子，属II型核激素受体超家族成员。按照结构不同，PPAR包括PPARα，PPARβ/δ，PPARγ三个亚型。
而PPAR激动剂是指一种治疗高胆固醇血症、2型糖尿病、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等疾病的药物，其作用原理是通过适度激活PPAR三个受体亚型来起作用，PPAR-γ激动剂与噻唑烷二酮类药物（TZD）结合是治疗2型糖尿病的一类新药；PPAR-α激动剂与贝特类药物结合，可用于治疗高胆固醇血症。根据作用机制不同，PPAR激动剂可分为PPAR-α激动剂、PPAR-β/δ激动剂、PPAR-γ激动剂、PPAR全激动剂等。
2型糖尿病是由遗传与环境因素共同作用下导致的一种疾病，属于糖尿病中最常见的一类，其患者人数占糖尿病总患者人数比重接近95%，2021年国内2型糖尿病患病人数约为1.26亿人；高胆固醇血症是指患者血液中胆固醇超过正常最高值，2021年国内高胆固醇血症患病人数约为0.88亿人。以上两种疾病均为慢性疾病，无法根治，只能通过药物治疗或缓解。
目前国内外PPAR激动剂上市药物品类较少，其中2021年10月，微芯药业的双洛平®（西格列他钠）获批上市，标志着全球首个用于治疗2型糖尿病的PPAR全激动剂成功上市并正式投产。PPAR激动剂具有疗效稳定、用药安全性高、降糖效果持续时间长等特点，能够起到保护胰岛分泌功能、提高胰岛素敏感性、降低甘油三酯水平等作用，在2型糖尿病治疗中优势明显。根据微芯生物数据显示，截止2022年上半年，全球首款PPAR全激动剂市场规模约为600万元。
新思界
产业分析人员表示，在PPAR激动剂表现出巨大市场潜力背景下，国内外众多企业纷纷布局PPAR激动剂研发赛道，例如2022年9月本土药企正大天晴与法国生物制药公司Inventiva签订许可和合作协议，开发和商业化泛PPAR激动剂lanifibranor；截止目前，Inventiva公司的泛PPAR激动剂Lanifibranor（IVA-337）仍处于3期临床试验阶段。未来随着国内外PPAR激动剂研发进程不断加快，PPAR激动剂行业有望迎来快速发展的黄金时期，行业发展潜力巨大。
