RET(转染重排)基因是一个原癌基因,在多种细胞生长、发育过程中起着信息传导作用,包括中枢神经系统、周围神经系统、肾脏发育等。RET基因改变会诱导癌症发生,例如RET基因融合会导致甲状腺癌(TC)、非小细胞肺癌(NSCLC)的产生,RET基因突变会导致甲状腺髓样癌(MTC)的产生等。
总的来看,RET基因的突变、融合、扩增、重排、重复和缺失会促使激酶活化以及原癌基因转化,进而诱导甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、膀胱癌、结直肠癌等多种癌症产生。因此,RET正成为多种肿瘤精准治疗的重要靶点之一,作为RET靶向药的RET抑制剂应运而生,成为临床治疗癌症的重要药物之一。
全球获批上市的RET抑制剂以多靶点药物为主,对RET融合及突变的靶向特异性不强,有效性相对较差,且副作用较大。与多靶点RET抑制剂相比,高选择性RET抑制剂有着更高的疗效、缓解率以及更长的缓解时间,是未来RET抑制剂行业发展的主流方向。目前全球仅有两款高选择性RET抑制剂获批上市,为普拉替尼、塞普替尼。
从适应症覆盖范围来看,当前RET抑制剂主要集中在非小细胞肺癌和甲状腺癌治疗领域。从国内市场来看,2022年我国非小细胞肺癌(NSCLC)患病人数已达84.1万人;甲状腺癌新发病例已超20.0万人。庞大的患者规模为国内RET抑制剂市场带来了广阔需求空间,当前国内RET抑制剂市场规模正不断扩大,行业展现出巨大发展潜力。
新思界
行业分析人士表示,RET抑制剂是一类治疗多种癌症的靶向药物,当前在国内非小细胞肺癌、甲状腺癌等患病人数不断增加背景下,其市场渗透率不断提升,行业发展潜力巨大。其中高选择性RET抑制剂作为RET抑制剂市场未来发展主流趋势,国内布局该领域的企业数量正不断增加,目前已有多家企业高选择性抑制剂产品进入临床阶段,包括白云山、润石医药、科伦博泰、首药控股、瀚森制药、正大丰海、志健金瑞等。未来随着本土企业研发进程不断加快,国内RET抑制剂市场国产替代步伐有望加快,行业发展前景广阔。