分子胶降解剂指可诱导E3泛素连接酶底物受体与靶蛋白之间形成相互作用,从而导致靶蛋白降解的一种靶向治疗药物。与传统受体拮抗剂和小分子酶抑制剂相比,分子胶降解剂具有能够降解各类靶蛋白、无需结合靶蛋白配体口袋发挥作用等优势,可用于治疗结肠癌、肺癌等各类癌症。
小分子蛋白降解剂通常分为分子胶降解剂以及蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)两类。PROTACs行业研究起步较早,于2015年实现商业化发展,目前全球有近200个相关项目处于研发阶段,该药物具有极佳耐药性及极高选择性,可用于治疗肿瘤、神经退行性疾病、病毒感染、免疫系统紊乱等病症;分子胶降解剂为小分子蛋白降解剂新兴产品,与PROTACs相比,其分子量更小,具有细胞通透性好、口服生物利用度高等优势,目前全球已有数十个相关项目进入临床试验阶段。
根据新思界产业研究中心发布的《
2023-2027年分子胶降解剂行业深度市场调研及投资策略建议报告》显示,分子胶降解剂主要用于癌症治疗,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌等。近年来,全球癌症患者数量保持增长趋势,2022年全球新发患者数量达到近2000万。乳腺癌为全球第一大癌症,新发患者数量占据总量近五成。使用分子胶降解剂治疗乳腺癌,能够有效抑制肿瘤活性。预计未来一段时间,伴随癌症患者数量不断增长,分子胶降解剂应用需求日益旺盛,其商业化进程将有所加快。
受益于行业景气度提升,全球众多药企已纷纷布局分子胶降解剂研发赛道。美国BMS医药公司、美国蒙特罗莎治疗公司(GLUE)、美国Nurix公司、瑞士诺华公司、日本卫材株式会社、德国勃林格殷格翰公司、美国Proxygen公司、美国默沙东公司等为全球分子胶降解剂市场主要参与者。2023年4月,默沙东与Proxygen达成合作,共同研究分子胶降解剂。
在本土市场方面,我国分子胶降解剂主要研究企业包括标新生物、分迪药业、恒瑞医药、诺诚健华、达歌生物等。目前,标新生物开发的分子胶GT919已进入临床研究阶段。
新思界
行业分析人士表示,作为新型靶向治疗药物,分子胶降解剂具有适用范围广、细胞通透性好等优势。近年来,伴随全球癌症新发患者数量持续增长,分子胶降解剂应用需求提升。未来伴随研究不断深入,分子胶降解剂商业化进程将有所加快。