N-BOC-3-羟基哌啶,又称1-叔丁氧羰基-3-哌啶醇,分子式为C10H19NO3,是一种有机化合物。N-BOC-3-羟基哌啶外观呈灰白色晶体或浅黄色至类白色液体,具备光学活性、化学稳定性以及手性特性,作为药物中间体,在心血管疾病药物、抗感染药物以及抗肿瘤药物合成过程中应用广泛。
N-BOC-3-羟基哌啶制备方法包括传统化学合成法以及高效绿色合成法两种。传统化学合成法包括环氧化-胺化法以及手性拆分法等。环氧化-胺化法以(S)-环氧氯丙烷为主要原材料,引入BOC基团,进而制得成品,该法具备操作流程简单、成品收率高等优势;手性拆分法以外消旋3-羟基哌啶为主要原材料,以L-樟脑磺酸或D-焦谷氨酸为拆分剂,经手性拆分后与BOC酸酐相反应,进而制得成品。
近年来,随着环保观念不断深入,高效绿色合成法逐渐在N-BOC-3-羟基哌啶制备过程中获得应用。酶催化还原法为N-BOC-3-羟基哌啶新兴制备方法,其以N-Boc-3-哌啶酮为原材料,加入羰基还原酶或酮还原酶,经不对称催化还原反应制得成品,该法具备绿色环保、成品收率高、成品质量好等优势,但其运行成本较高。
根据新思界产业研究中心发布的《
2025-2030年中国N-BOC-3-羟基哌啶行业市场深度调研及发展前景预测报告》显示,N-BOC-3-羟基哌啶作为药物中间体,可用于合成手性药物,包括心血管疾病药物、抗感染药物以及抗肿瘤药物等。伊布替尼是一种BTK抑制剂,可用于治疗小淋巴细胞淋巴瘤。2024年全球伊布替尼销售额达到近70亿美元。N-BOC-3-羟基哌啶为伊布替尼手性中间体,未来伴随下游行业发展速度不断加快,其将迎来广阔市场前景。
目前,我国已成为全球N-BOC-3-羟基哌啶主要生产国,市场主要参与者包括江苏中邦制药有限公司、苏州昊帆生物股份有限公司、安徽德信佳生物医药有限公司、常州市阳光药业有限公司等。目前,我国企业已具备高品质N-BOC-3-羟基哌啶批量生产实力,技术水平位居全球领先。
新思界
行业分析人士表示,作为手性药物中间体,N-BOC-3-羟基哌啶应用需求旺盛。近年来,我国抗肿瘤药物以及心血管疾病药物研发热情高涨,这将为N-BOC-3-羟基哌啶行业发展提供有利条件。受益于技术进步,我国N-BOC-3-羟基哌啶产量及质量不断提升,本土企业已在全球市场占据竞争优势。未来随着国家环保政策趋严,我国N-BOC-3-羟基哌啶行业将逐渐往绿色化方向发展。