口服GLP-1是一类通过口服给药方式发挥作用的胰高糖素样肽-1受体激动剂，其核心是通过特定技术突破胃肠道吸收壁垒，模拟人体内胰高糖素样肽-1（GLP-1）的生理功能，实现降糖、减重双重功效，是代谢性疾病治疗领域从“注射”向“口服”转型的核心方向。
胃肠道吸收增效、多肽稳定性保持、生物利用度提升是口服GLP-1的核心能力。在制备方法上，目前口服GLP-1主要有四条技术路径：一是添加吸收增强剂（如SNAC）护送多肽突破胃肠道屏障，二是开发口服小分子GLP-1受体激动剂实现直接吸收，三是采用纳米载体系统提升药物渗透性，四是优化多肽结构增强其抗酶解能力，不同技术路径各有优劣，共同推动口服GLP-1技术迭代升级。
口服GLP-1是改善代谢性疾病患者用药依从性的关键，也是GLP-1类药物商业化普及的核心突破口，在2型糖尿病治疗、肥胖症干预、心血管疾病预防、慢病长期管理等领域具有广阔应用潜力。在2型糖尿病领域，口服GLP-1可摆脱注射给药的不便，显著提升长期用药依从性；在肥胖症干预领域，其口服便利性更易被患者接受，助力肥胖慢病防控落地。
口服GLP-1的研发理念可追溯至21世纪初，但受技术瓶颈限制，近年来才实现突破性进展，目前仍处于快速发展初期。口服GLP-1研发需解决多肽易被胃肠道酶解、生物利用度极低、服用条件严苛等难题，同时面临生产成本偏高、专利壁垒突出、疗效与便利性平衡难度大等挑战，这些因素制约着其大规模商业化落地。
但作为GLP-1类药物的核心发展方向，口服GLP-1已成为国内外厂商必争之地，在国际市场上，布局企业包括诺和诺德、礼来等巨头。其中诺和诺德的口服司美格鲁肽（Rybelsus®）是全球首个上市的口服多肽类GLP-1药物，已在中国获批用于2型糖尿病治疗；礼来的口服小分子GLP-1药物Orforglipron正处于全球Ⅲ期临床阶段，疗效可看齐注射剂。
我国在口服GLP-1领域亦有积极布局，目前参与者已达十余家，包括华东医药、恒瑞医药、信达生物、仁会生物等，其中华东医药的口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002已完成减重Ⅲ期首例患者入组，恒瑞医药的HRS-7535已于2025年启动减重Ⅲ期临床试验，本土企业在小分子口服GLP-1领域的创新实力逐步凸显。
新思界
行业分析人士表示，口服GLP-1已成为国内外代谢类药物厂商的必争之地，我国企业已具备与国际厂商同台竞争的潜力。近年来，在相关企业积极布局下，新型口服GLP-1药物不断涌现，技术路径持续优化，同时在2型糖尿病、肥胖症等领域的临床探索也不断推进。但由于技术壁垒高、专利竞争激烈等难题，目前口服GLP-1仍处于发展初期，距离大规模普及仍有一定距离。
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