BTK（布鲁顿氏酪氨酸激酶）抑制剂，是指一类可与BTK共价结合的小分子化合物，通过与BTK结合并抑制其活性，是一类B细胞恶性肿瘤的靶向治疗药物。BTK抑制剂作用机理在于通过与BTK位点上的Cys-481进行结合形成共价键，阻断B细胞受体（BCR）信号传导，进而达到抑制B细胞生长、增殖、迁移与促进细胞死亡的目的。
常见的B细胞恶性肿瘤包括套细胞淋巴瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病和滤泡性淋巴瘤。目前我国淋巴瘤发病率已达6.5/10万人以上、每年新发病例约为9.5万人。在国内淋巴瘤威胁不断显现背景下，BTK抑制剂作为治疗该类疾病的关键靶向药物，其具有抗肿瘤活性高、靶向性高、毒副作用低等优势，临床价值较高。因此当前国内BTK抑制剂市场规模呈现出高速增长态势，根据新思界产业研究中心发布的
《2022-2026年中国BTK抑制剂行业市场供需现状及发展趋势预测报告》显示，2021年我国BTK抑制剂市场规模已达25.7亿元，同比增长85.1%。
BTK抑制剂作用优势凸显，一经上市就已成为全球抗肿瘤药物的热门品类之一。当前全球范围内共有包含艾伯维/强生的Imbruvica（伊布替尼）、阿斯利康的Acalanib（阿卡替尼）、百济神州的Zanubrutinib（泽布替尼）、诺诚健华的Orelabrutinib（奥布替尼）、小野制药的Tirabrutinib（替拉鲁替尼）在内的5款BTK抑制剂获批上市。
我国已上市的BTK抑制剂有三款，分别为伊布替尼、泽布替尼、奥布替尼。其中第一代抑制剂伊布替尼仍是我国BTK抑制剂市场主流产品，2021年其占比国内市场份额已超60%。但目前在新技术不断更迭背景下，伊布替尼市场份额正被逐步挤占，奥布替尼具有高选择性、高安全性，其被认为是BTK抑制剂市场最具发展潜力的产品。
目前BTK抑制剂研发赛道日益拥挤，全球已有近百家企业布局BTK抑制剂市场，研发项目近150个，例如默沙东的evobrutinib、罗氏的fenebrutinib、恒瑞医药的SHR1459等。未来在我国药企研发进程不断加快背景下，BTK抑制剂市场规模将不断扩大，预计到2024年，其市场规模有望突破百亿元，达到101.4亿元。
新思界
产业分析人员表示，BTK抑制剂作为治疗B细胞恶性肿瘤的关键靶向药物，其在临床治疗中优势作用凸显，行业发展前景较好。但目前BTK抑制剂行业发展仍面临较多困境，一是在国内外BTK抑制剂研发进程不断加快背景下，未来市场竞争将更加激烈；二是目前BTK抑制剂仍存在一定的耐药问题，未来研发企业还需从多个方面发力克服这一问题。
