P2Y12受体抑制剂是一种抗血小板药物，其通过肝脏生物转化成活性代谢产物，选择性、不可逆地与血小板膜ADP受体（P2Y12受体）结合，阻断ADP对腺苷酸环化酶的抑制，来促进环磷酸腺苷（cAMP）依赖的舒血管物质刺激磷酸蛋白（VASP）的磷酸化，抑制由ADP介导的GPⅡb/Ⅲa受体活化和血小板聚集。
P2Y12受体抑制剂能够阻碍ADP与血小板表面受体结合，降低血小板聚集效应，是目前全球抗血小板治疗的核心药物。目前已有多款P2Y12受体抑制剂上市，包括替格瑞洛、噻氯匹定（一代）、氯吡格雷（二代）、普拉格雷（三代，在国内未上市）等。
目前我国常用的P2Y12受体抑制剂主要为氯吡格雷和替格瑞洛。氯吡格雷具有安全性高、疗效确切等优势，是目前最广泛使用的抗血小板药物之一，但氯吡格雷是非活性前体药物，需经肝药酶（主要是CYP2C19）转化为活性代谢产物H4来发挥疗效，而全球携带CYP2C19功能缺失型等位基因的人群众多，氯吡格雷存在代谢减慢、抗血小板作用弱等局限。替格瑞洛存在尿酸水平升高、呼吸困难、心动过缓等副作用。
根据新思界产业研究中心发布的
《2026-2031年中国P2Y12受体抑制剂行业细分市场需求及开拓机会研究报告》显示，全球P2Y12受体抑制剂市场参与者包括赛诺菲、第一三共、施贝康、上海柯君医药、Chiesi Farmaceutici S.p.A.、阿斯利康等。传统P2Y12受体抑制剂竞争激烈、应用局限显现，催生出新一代P2Y12受体抑制剂研发需求。
如柯君医药的依福格雷（苯磺酸CG-0255胶囊），苯磺酸CG-0255是一种创新型P2Y12受体拮抗剂，同时具备静脉注射和口服两种给药方式，采用巯基水解前药设计，无需肝药酶代谢，从根本上克服了氯吡格雷的代谢局限性。2025年1月、2026年4月，苯磺酸CG-0255两次获CDE临床试验批准（IND），拟用于动脉粥样硬化血栓形成的二级预防及拟用于缺血性卒中研究，目前该产品正在进行后期临床开发，有望于2027年获批上市。
新思界
行业分析人士表示，抗血小板药物在冠状动脉疾病（冠心病）抗栓治疗中发挥着重要作用。冠心病是心血管疾病中最常见的一种类型，近年来，在人口老龄化背景下，冠心病患者规模不断扩大，存量患者达数亿规模，每年因急慢性冠心病死亡人数近千万。P2Y12受体拮抗剂作为常见抗血小板药物类型，市场需求刚性且稳定增长。
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