mTOR是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，可控制蛋白质的合成、血管新生和细胞周期的进程。mTOR可募集其他蛋白和活性因子，进而组装形成mTORC1和mTORC2两种复合物，其中mTORC1与细胞生长有关，具有调节细胞内合成代谢、分解代谢平衡的作用，mTORC2与细胞的生存和增殖有关，具有调控葡萄糖代谢、控制细胞骨架重组的作用。
抑制mTOR信号通路可阻断多种异常信号的传导，进而预防和控制疾病的发生，近年来，随着研究不断深入，mTOR抑制剂市场规模逐渐扩大。截止到目前，mTOR抑制剂的发展已经经历了三代，其中第一代产品为抗生素变构mTOR抑制剂，代表产品有雷帕霉素、雷帕霉素衍生物等；第二代产品为ATP竞争性mTOR抑制剂，包括咪唑并嘧啶类、苯并萘啶酮类及喹啉类、咪唑并喹啉酮类、三嗪类、噻吩并嘧啶类、吡唑并嘧啶类等多种类型；第三代产品为新型mTOR抑制剂，代表产品有RapaLink-1等。
根据新思界产业研究中心发布的《
2021-2025年中国mTOR抑制剂行业市场行情监测及未来发展前景研究报告》显示，mTOR抑制剂在心血管损伤、结节性硬化症（TSC）、乳腺癌、肾癌、肾移植等领域具有广阔的应用前景。近年来，受市场前景吸引，mTOR抑制剂成为医药企业研发的热点之一。目前全球多个国家的企业都在积极布局mTOR抑制剂市场，包括美国辉瑞公司、礼来公司、诺华公司以及德琪医药、江苏开拓药业等企业。
目前已上市的mTOR抑制剂有雷帕霉素、西罗莫司、依维莫司、替西罗莫司等，其中西罗莫司是辉瑞开发的品种，适用症为预防肾脏移植患者中出现器官排异；依维莫司是诺华开发的品种，最早于2003年在瑞典上市，2009年在国内获批上市，用于治疗肾细胞癌、肾癌等，依维莫司是我国唯一获批治疗肿瘤的mTOR抑制剂；替西罗莫司适应症主要为治疗晚期肾细胞癌和套细胞淋巴瘤。国外mTOR抑制剂开发较早，相比之下，国内mTOR抑制剂研发起步较晚，现阶段，国内企业多处于临床I期阶段。
新思界
行业分析人士表示，mTOR抑制剂市场发展空间广阔，其在肿瘤治疗、心血管损伤、结节性硬化症（TSC）、肾移植等领域具有广阔的应用前景。mTOR抑制剂开发较早，截止到目前，全球mTOR抑制剂的发展已经历了三代，随着相关研究不断深入，以及科技技术进步，未来mTOR抑制剂产品种类将更加丰富。
