蛋白酶体抑制剂具有重要的生物意义，其对转录因子降解、错误折叠蛋白清除、肿瘤基因表达等有一定影响。近二十年来，蛋白酶体作为成药靶点受到相关研者关注，随着研究不断深入，目前蛋白酶体抑制剂已广泛用于治疗多种疾病，如多发性骨髓瘤（MM）、套细胞淋巴瘤（MCL）、混合系白血病（MLL）等血液肿瘤以及HⅣ-1感染。
蛋白质降解主要包括蛋白酶体降解、溶酶体降解、聚集体/自噬/细胞浆降解三种方式，其中蛋白酶体降解是主要方式，超九成蛋白质是通过泛素-蛋白酶体系统降解。蛋白酶体抑制剂（PIs）是一种使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不会使酶蛋白变性的物质。首款蛋白酶体抑制剂硼替佐米于2003年获得FDA批准上市，但由于药物合成工艺难度大、截止到目前，全球已获批的蛋白酶抑制剂仍较少，主要包括奈非那韦、沙奎邦韦、伊沙佐米、卡非佐米等。
根据新思界产业研究中心发布的《
2021-2025年中国蛋白酶抑制剂行业市场行情监测及未来发展前景研究报告》显示，蛋白酶抑制剂给药途径包括口服给药、皮下给药、静脉给药等。截止到目前，我国已获批三个蛋白酶抑制剂，分别为硼替佐米、伊沙佐米、卡非佐米等，分别于2005年、2018年以及2021年获批上市，其中伊沙佐米是首个也是目前唯一获批的口服蛋白酶抑制剂。
蛋白酶体抑制剂相关生产及在研企业有日本武田、Millennium Pharmaceuticals、Onyx Pharmaceuticals、Celgene、Amgen等。为提高蛋白酶体抑制剂疗效，多家医药公司积极开发药物组合疗法或医疗设备组合疗法，如蛋白酶体抑制剂+来那度胺+地塞米松，抗肿瘤电场设备Optune与HIV蛋白酶抑制剂nelfinavir联合等。
多发性骨髓瘤（MM）是一种克隆浆细胞异常性增殖的恶性疾病，是仅次于淋巴瘤的第二大血液系统肿瘤。目前MM治疗方案有烷化剂类药物、蛋白酶体抑制剂、单克隆抗体、新型免疫调节剂以及其它等，其中蛋白酶体抑制剂是MM治疗的关键药物，包括NCCN指南、Mayo Clinic指南等都推荐蛋白酶体抑制剂作为治疗MM的基石性药物。
新思界
行业分析人士表示，由于研发难度大，目前已获批上市的蛋白酶体抑制剂数量较少。蛋白酶体抑制剂是治疗MM的基石性药物，近年来，随着研究不断深入，蛋白酶体抑制剂在临床的应用越来越广泛，同时MM患者生存也得到明显提升。随着MM患者数量增加，蛋白酶体抑制剂市场发展空间广阔。
