偶联药物是一种兼具精准靶向、强力杀伤两种特性而设计开发一种药物形态。核素偶联药物(RDC)是偶联药物的一种,其与抗体偶联药物(ADC)药物相似,总体由配体-Linker-载荷组成。RDC药物研发热情低于ADC药物,但截止到目前,全球也有多款RDC药物成功开发案例,RDC药物种类在日渐丰富。
RDC药物常用配体有抗体、小分子等,放射性同位素有68Ga、64Cu、177Lu、213Bi等。RDC药物是一种创新的药物形式,其与ADC药物最大差异在于药物载荷,RDC药物荷载是放射性核素,可实现显像或诊断/治疗等不同功能,部分核素兼备多种能力。
根据新思界产业研究中心发布的《
2022-2027年核素偶联药物(RDC)行业市场深度调研及投资前景预测分析报告》显示,自2016年以来,全球已获批的RDC药物有九款,适应症涉及到前列腺癌、神经内分泌瘤等,RDC药物靶点集中在PSMA、SSTR上。国外RDC药物起步早、研发快,相关布局企业有诺华、Telix、POINT Biopharma公司、拜耳、Lantheus Holdings、加利福尼亚大学等,其中诺华是RDC药物领域的领跑者。
目前诺华有多款RDC药物,包括镥氧奥曲肽(177Lu-DOTATATE)、gallium Ga 68gozetotide、177Lu-PSMA-617(Pluvicto)等,其中177Lu-PSMA-617于2022年3月23日获得FDA批准,用于治疗PSMA阳性的、经治疗进展的去势抵抗前列腺癌。镥氧奥曲肽是FDA批准的第一个治疗胃肠胰神经内分泌肿瘤的RDC药物,2018-2021年,镥氧奥曲肽全球销售额从1.7亿美元增至4.8亿美元左右。
近年来,随着国内医学技术进步,RDC药物研发进程加快,但整体仍处于起步阶段。远大医药是国内布局治疗+诊断性RDC药物最多的企业,其通过与Telix签订合作协议,引进了国外多款RDC药物,如用于诊断的TLX599-CDx、TLX250-CDx等和用于治疗的TLX250、TLX101等。
前列腺癌是男性最常见癌症之一,我国人口基数庞大,前列腺癌发病人数较多,根据世卫组织公布数据显示,2020年,全球前列腺癌新发人数141万例,我国前列腺癌发病人数12万例。我国前列腺癌发病率呈逐年上升趋势,前列腺癌在诊断及治疗方面仍存在巨大临床需求,RDC药物市场发展空间广阔。
新思界
行业分析人士表示,近年来,全球RDC药物研发热情不断升温,RDC药物种类持续增加,随着研究不断深入,未来RDC赛道或将如ADC赛道一样火热。我国前列腺患者数量众多,RDC药物在国内具有稀缺性,同时国家对核素药物产业发展持以支持态度,在临床需求释放、政策驱动、技术进步等因素驱动下,我国RDC药物市场将迎来良好发展时机。