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5-溴-4-氟-1-甲基-1H-吲唑为奥格列龙合成中间体 市场需求将快速释放

2026-10-20 17:55      责任编辑:王昭    来源:www.newsijie.com    点击: 次


  5-溴-4-氟-1-甲基-1H-吲唑,分子式C₈H₆BrFN₂,是一种含溴、氟双取代的1-甲基吲唑杂环化合物,外观为白色至类白色粉末。5-溴-4-氟-1-甲基-1H-吲唑分子以吲唑为母核,在吲唑环的特定位置引入了溴原子和氟原子(5位引入溴、4位引入氟、1位甲基化)。

  5-溴-4-氟-1-甲基-1H-吲唑分子结构独特,是药物研发的关键分子砌块。作为分子砌块,5-溴-4-氟-1-甲基-1H-吲唑通过引入氟原子,可提高药物的代谢稳定性和脂溶性,而溴原子是极佳的离去基团,极大地丰富了药物的结构修饰空间。

  根据新思界产业研究中心发布的《2026-2031年中国5-溴-4-氟-1-甲基-1H-吲唑行业市场深度调研及发展前景预测报告》显示,5-溴-4-氟-1-甲基-1H-吲唑是奥格列龙的关键合成中间体,市场需求深度绑定奥格列龙的产业化进程。奥格列龙由日本中外制药公司发现,后授权给礼来公司开发,2026年4月,礼来口服GLP-1药物Orforglipron(奥格列龙)在美国获批上市。

  奥格列龙是一种小分子GLP-1受体激动剂,可用于2型糖尿病、肥胖症的治疗,其通过增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌和改善能量平衡,发挥抗糖尿病作用。

  GLP-1受体激动剂是近年来医药界研发重点,2025年全球GLP-1受体激动剂市场规模达到近630亿美元,预计2026-2032年全球市场将以17%以上的年均复合增长率增长。2026年一季度,我国三大终端六大市场GLP-1受体激动剂销售额同比增长超60%。

  相比于传统注射剂型,口服剂型具有更高的患者依从性和便捷性,未来有望成为GLP-1受体激动剂主流剂型。奥格列龙作为GLP-1受体激动剂口服赛道的先行者,有望占据更多市场份额,5-溴-4-氟-1-甲基-1H-吲唑作为其关键合成中间体,市场发展空间广阔。

  新思界行业分析人士表示,礼来正计划扩展奥格列龙在华供应链产能,康龙化成、凯莱英、药明康德、海特生物等国内CDMO企业凭借其技术优势,有望在礼来供应链扩张中受益。其中药明康德集团旗下常州合全药业有限公司、泰兴合全药业有限公司关于5-溴-4-氟-1-甲基-1H-吲唑已经获得“新化学物质环境管理简易登记证”。

  在专利布局上,杭州国瑞生物科技有限公司专利“5-溴-4-氟-1-甲基吲唑的制备方法”,该专利以4-溴-3-氟-2-甲基苯胺为原料,具有原辅料易得、反应条件温和、工艺收率高、产物纯度高等特点。

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