血栓是血流在心血管系统血管内面剥落处或修补处的表面所形成的小块。在可变的流体依赖型中,血栓由不溶性纤维蛋白,沉积的血小板,积聚的白细胞和陷入的红细胞组成。血栓是由一组遗传和环境因素相互作用、相互影响的多因素变化过程。临床常见的血栓患者,最主要的特点有家族遗传性,反复发作性,症状严重性,血栓形成部位异常性,以及发病时间年轻化。在我国呈现出高发病、高死亡、高致残、高复发的四高特征,患者总人数已达一千万以上。目前每年有150万~200万新发的卒中患者,约有75万新发冠心病患者。
抗血栓药可分为抗凝血药、抗血小板聚集药和溶血栓药三大类:抗凝血药是一类干扰凝血因子,阻止血液凝固的药物,主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗;抗血小板聚集药分为三代:阿司匹林为第一代,噻氯匹啶为第二代,血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂为第三代。其中,血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的问世是抗血小板治疗中的一个重要里程碑;凝血中形成的纤维蛋白,可经纤溶酶作用从精氨酸-赖氨酸键上分解成可溶性产物,使血栓溶解。纤维蛋白溶解药激活纤溶酶而促进纤溶,也称溶栓药,用于治疗急性血栓栓塞性疾病。第一代的溶栓药链激酶(SK)和尿激酶(UK)至今仍然是国内外使用最广泛的品种,随着尿激酶原(Pro-UK)等新一代溶栓药的问世,这类药物正在临床逐渐推广应用。
抗血栓药用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗,且以预防为主。临床主要用于急性心肌梗塞和中风栓塞的治疗及预防,可降低再梗塞率及死亡率;可用于防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成、外周闭塞性血管疾病、间歇性跛行、不稳定型心绞痛等的治疗。目前增长较快的适应症是整形外科手术(如膝、髋关节置换手术和腹部手术)后深层静脉血栓的预防。抗血栓药分为抗凝血药、抗血小板聚集药和溶栓药。抗血栓临床用药主要由抗血小板凝集药物、抗凝血药、纤溶酶原激活剂三大类药物组成。
全球销售额领先药物500强排行榜中,2015年抗血栓药市场规模达203亿美元,同比上一年增长了7.65%;TOP 20药物销售额为184.65亿美元,同比上一年增长了7.83%,形成了较高的产品集中度。CFDA近年也相继批准了勃林格殷格翰的达比加群酯胶囊剂(泰毕全)、拜耳的利伐沙班(拜瑞妥)、阿斯利康的替格瑞洛片剂(倍林达)、布迈施贵宝/辉瑞的阿哌沙班(艾乐妥)在国内注册申请,这些药物上市后快速抢占市场,客观上推动了国内抗血栓药物市场的增长。2016年1-3季度国内重点城市公立医院抗血栓药市场规模达24.92亿元,2016全年用药金额为33.23亿元,同比上一年增长了11.57%。
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医药行业分析人士表示,未来随着老龄化的加剧,我国心血管疾病发病率的不断上升,心血管药物的市场也随之扩大,抗血栓用药作为其中的一大领域,其市场需求也在持续增加。
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