目前上市的艾滋病治疗药物主要分三类:一是核昔类逆转录酶抑制剂,比如齐多夫定、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定及阿巴卡韦,其中,齐多夫定是第一个上市的抗艾滋病药;二是非核昔类逆转录酶抑制剂,如奈韦拉平、地拉韦淀及依非韦伦,以上两类都可抑制HIV逆转录酶,降低或预防HIV在受感染细胞中的复制;三是蛋白酶抑制剂,如沙奎那韦、利托那韦、奈非那韦、安普那韦及洛匹那韦等,主要用来防止HIV成熟、感染新细胞和病毒复制所必需的蛋白质前体的裂解。
利托那韦是由美国Abbott公司开发的一种强效蛋白酶抑制剂,1996年3月首次经美国FDA批准上市,商品名为Norvir,其后在加拿大、英国、瑞士、巴西、阿根廷和一些南美国家等批准使用。制剂有胶囊和口服液,用于治疗早期和进展期HIV感染,可单独服用或与它逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂联合用药。
与其他已上市的蛋白酶抑制剂相比,利托那韦具有生物利用度高、食物对药物吸收的影响小、患者对其耐受性良好、可用于婴幼儿治疗等。由于利托那韦的高效抗HIV活性及上述特点,现已成为治疗HIV的重要药物之一。利托那韦能抑制蛋白酶制剂的代谢,增强疗效,利托那韦可以分别与洛匹那韦、阿扎那韦组成复方制剂。新思界发布的《2017年利托那韦行业深度市场调研及投资策略分析研究报告》显示,2013-2016年全球利托那韦销量增长较快,2016年利托那韦市场销量为42.24百万单位。
2013-2016年全球利托那韦市场销量分析
数据来源:新思界产业研究中心整理
艾滋病的防治工作越来越受到重视,世界卫生组织建议在更早阶段开始对艾滋病患者进行药物治疗,从而避免今后更多患者的死亡和新感染者。目前国内拥有抗艾滋病药利托那韦重要中间体的关键技术的企业较少,森萱医药公司技术先发优势明显。随着2016年利托那韦化合物专利到期,大量仿制药出现将带动利托那韦中间体的需求量快速增长。
行业分析人士表示,FDA新药审批趋向严格,药企研发难度加大,每百万美元研发投入能获得收益迅速下降。欧美大型制药企业从控制研发和生产成本角度出发,将医药中间体的生产转移到中国、印度等发展中国家。药品专利到期会促使上游医药中间体向生产成本更低的国家转移,随着利托那韦专利到期,该系列中间体需求量将有较大幅度增长,给患者和药企都带来较大福利。