喜树碱类是目前生物碱类抗肿瘤药物中效果最为显著、开发应用前景最为广阔以及研究课题组众多的一类。近些年，美国、日本、法国、德国、韩国等国家的研究者居于研究、开发的领先地位，已先后合成了数百种喜树碱的衍生物，并进行了活性筛选，取得了丰硕的成果。
喜树碱(CPT)为一种吡咯喹啉细胞毒性生物碱，是除紫杉醇之外，研究最多的天然抗肿瘤药物之一。主要来源于我国特有的植物珙桐科植物喜树，1966年由Wall等人首次从我国引种的喜树杆中分离得到。1967-1970年，研究者发现该生物碱在体外对Hela细胞、L1210细胞及啮齿类动物显示出较强的抗肿瘤活性，引起人们的极大关注。
自从发现喜树碱具有拓扑异构酶Ⅰ抑制作用以来，人们一直致力于寻找高效、低毒的喜树碱衍生物，至今，已经有一系列半合成和全合成的喜树碱衍生物出现并进入临床应用或临床试验阶段。
羟基喜树碱是上个世纪70年代我国科学家自主研制的抗肿瘤药物，因其可靠的临床疗效而受到人们广泛的关注。大量研究表明，HCPT对胰腺癌、前列腺癌、原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤均有较好的疗效，具有抗瘤谱广且无交叉耐药性等优势。
伊立替康是细胞毒类药物新家族成员，喜树碱类中上市的新药物之一。C目前，该药已获得美国FDA和欧盟的共同批准，在全球100多个国家上市，它是美国FDA40多年来继氟尿嘧啶(5-FU)以后再次批准用于转移性结直肠癌一线治疗的化疗药。另外伊立替康也应用于胃癌、食管癌、非小细胞肺癌的多种癌症，临床试验正在进行中，就已得出的阶段性观察结果来看，有很好的临床适用前景，值得密切关注。
在20世纪60年代初天然产物喜树碱的发现为一类经典的有潜力的抗癌药物提供了先导结构。高效的分离技术和全合成、半合成技术的发展为各种化学先导化合物优化方案创造了基础。随着高效、水溶性的同类物伊立替康、拓扑替康相继被研制开发出来并投入市场，多种喜树碱化合物在临床中被证明对癌症非常有效，特别是用于结直肠癌、子宫癌和肺癌等。
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医药行业分析人士表示，众多实验研究表明以喜树碱作为靶酶设计的抗肿瘤药物，不仅活性高，而且选择性好，对于癌症化疗具有重要的意义。另外喜树碱作为Topo I的特异性抑制剂，喜树碱及其衍生物的开发利用发展潜力巨大，好的疗效、好的药物安全性和更方便的给药方法可望出现，与其它药物的联合使用可望在治疗中取得更加瞩目的成果。在未来的进一步研究和开发中，有望获得更多疗效好，毒副作用小的喜树碱类抗肿瘤药物，造福数亿肿瘤患者。
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