小分子靶向抗肿瘤药物是通过化学方式合成，制备的抑制肿瘤细胞血管生成、特异性信号传导通路等过程的核算、蛋白质合成药物。小分子靶向抗肿瘤药物对肿瘤具有高度特异性但对于正常组织无损伤，药物的相对分子量要小于一千。由于小分子靶向抗肿瘤药物安全性相对较高，且不具备恶心、呕吐、脱发等不良反应，更易被肿瘤癌症患者所接受。
格列卫是全球第一款小分子靶向抗肿瘤药物，主要针对因体内染色体易位引发的慢性骨髓性白血病，在全球上市以后，小分子靶向抗肿瘤药物逐渐受到各国制药行业的青睐。
得益于小分子靶向抗肿瘤药物研发备受行业青睐，新药物不断上市，小分子靶向抗肿瘤药物凭借优异的疗效逐渐替代了传统治疗方案，因此在近五年里，全球小分子靶向抗肿瘤药物市场规模不断扩大，从2015年的300亿美元，增长到2019年的445亿美元，年复合增长率为14.1%，且受新兴经济体对于医疗领域的投资增加，未来全球小分子靶向抗肿瘤药物市场规模仍将保持高速增长，到2022年达到640亿美元，年复合增长率约为12.9%。
根据新思界产业研究中心发布的
《2020年全球小分子靶向抗肿瘤药物行业市场现状调研报告》显示，在中国市场中，由于近几年医保覆盖范围扩大，我国居民支付能力提升，以及市场教育加深，我国小分子靶向抗肿瘤药物行业快速发展，市场规模迅速扩增，从2015年的7.5亿元，上升到2019年的13.6亿元，年复合增长率约为16.1%，增速高于全球市场。未来几年，得益于我国政府对于小分子靶向抗肿瘤药物行业发展的大力支持，国内小分子靶向抗肿瘤药物市场规模仍将保持增长趋势，到2022年达到22.5亿元，年复合增长率约为18.3%。
当前，我国已经获批的小分子靶向新药约有30个，其中约有9个为多靶点药物，占据上市药物的30%，在剩余的单靶点小分子药物中，目前覆盖最多的靶点为EGFR，占据总数的15%。而针对ALK以及Bcr-Abl的药物也已经达到4个左右。在已上市的小分子靶向药物中，其中有80%是由跨国企业生产，而本土自行研发的只有20%。
新思界
产业分析人士表示，小分子靶向抗肿瘤药物自实现上市以来备受各国制药企业青睐，新产品不断更迭换代，市场规模持续扩增，行业发展前景较好。国内目前已有企业布局该领域，但由于起步时间较晚，产品数量较少，目前跨国品牌的药物在国内市场占比仍旧较高，未来本土药物将以高性价比实现国产替代。
