ROS1基因属于胰岛素受体家族，是一种单体型受体酪氨酸激酶，是具体独特致癌作用的基因序列。ROS1基因融合会发生非小细胞肺癌（NSCLC）、卵巢癌、胃癌、大肠癌等恶性肿瘤。ROS1基因涉及较多癌症产生，因此成为现代生物医疗重点研究的方向之一，ROS1抑制剂行业因此得到快速发展。
根据新思界产业研究中心发布的
《2020-2025年中国ROS1抑制剂行业应用市场需求及开拓机会研究报告》显示，非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌的常见类型，约占肺癌的75%以上，其中近55%的患者在诊断时已经进入晚期，晚期NSCLC生存时间段，五年内生存率极低，只有不到5%，且无法进行手术治疗。ROS1抑制剂众多适应症中，其对于肺癌治疗效果较好，在美国每年新增的近3000多例ROS1融合基因的非小细胞肺癌中，仅有2%左右的非小细胞肺癌患者携带ROS1基因重排。虽然占比较低，相对罕见，但ROS1作为肺癌领域的驱动基因，已成为最具潜力的NSCLC领域治疗靶点，因此未来发展前景较好。
由于ALK和ROS1的区域序列的同源性占比将近50%，在ATP结合位点拥有75%以上的同源性，且二者差异性主要体现在保守区域，因此在癌症治疗中常把ALK和ROS1关联。由于ALK研发的时间要早于ROS1，因此市场中ALK的药物种类较多，且已经在临床中得到较好的成果，但ROS1起步时间晚，且长时间作为ALK的附属品进行研究，因此市面上的ROS1抑制剂多为非选择性药物，选择性ROS1抑制剂的研究尚未有实质性的突破。
迄今为止，辉瑞、武田、诺华、益普生等企业生产的克唑替尼、色瑞替尼、布加替尼、卡博替尼、劳拉替尼、恩曲替尼和洛普替尼等TKI抑制剂已经被证实在ROS1基因融合阳性的NSCLC中具有临床疗效。其中克唑替尼为首个实现上市的ROS1抑制剂，已通过FDA批准，被用于治疗晚期ROS1阳性NSCLC患者，且随后被推荐为一线治疗药物。
近几年，随着生命科学领域快速发展，ROS1基因逐渐得到重视，ROS1抑制剂开发成为市场热点之一，目前处于研究阶段的药物有Alkotinib（奥卡替尼）、HG-030、APG-2449、DS-6051等，研究企业有葆元生物、泽璟生物、成都先导药物开发、亚盛医药等。
新思界
产业分析人士表示，随着近几年我国生命科学领域的快速发展，ROS1基因作为众多癌症的靶点，逐渐得到药企的重视，未来ROS1抑制剂行业发展前景较好。由于ROS1和ALK相似度较高，且ALK起步较早，因此ALK相关药物较多，而ROS1多为附属品，真正的选择性ROS1抑制剂上市产品较少，大多处于研发阶段。
