PI3Ka抑制剂具有较多疾病治疗潜力 吸引众多医药企业布局

　　磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）是脂质激酶类的一种，主要是起到将磷脂酰肌醇中肌醇环上3位羟基磷酸化作用。由于脂酰肌醇是一类重要的第二信使分子，因此PI3K与细胞内的信号传导有密切作用，在众多重要的细胞过程中起到调控作用，如细胞的生长、分化、增殖、凋亡以及胞内转运等。

 

　　PI3K信号通路失调可能会导致糖尿病、癌症、血栓、风湿性关节炎等多种疾病，因此PI3K抑制剂的研发存在巨大的市场，引起较多药企参与。PI3K激酶可分为三种，分别为I、II、III，其中I类PI3K目前研究的更为深入。I类PI3K根据序列的相似性，又可细分为IA（α、β、δ）、IB（γ），其中IA在人体全身均有表达，涉及多种病症，因此布局在该领域研究的企业较多。IB仅能够被GPCR激活，主要表达在造血系统、表皮细胞、中枢神经系统。

 

　　根据新思界产业研究中心发布的《2021-2026年中国PI3Ka抑制剂行业应用市场需求及开拓机会研究报告》显示，随着对于PI3K的研究不断深入，研究人员发现PI3Kα与糖尿病、PI3Kδ和PI3Kγ与风湿性关节炎以及哮喘、PI3Kβ与栓塞之间存在病理关系，因此PI3K抑制剂成为以上各类疾病治疗的靶点，但尚处于试验阶段，仅有病理得到确认，距离实现产业化发展仍有一定距离。

 

　　目前针对于PI3Ka抑制剂研究的企业较多，主要有诺华、武田、海和药物、罗氏、拜耳、Onconova等众多企业，主要针对于乳腺癌、实体肿瘤等疾病。除了以上α特异性PI3K抑制剂抑制剂以外，也有部分只要企业针对于β、δ、γ的PI3K抑制剂进行研究，主要针对的是在血液病领域的治疗研究。当前吉利德布局在PI3Kδ抑制剂领域，拜耳布局在Pan-PI3K抑制剂，且二者皆有产品实现上市，分别针对慢性淋巴细胞白血病和霍奇金淋巴瘤的治疗。
 

　　新思界产业分析人士表示，PI3K在众多细胞过程中起到重要作用，已成为乳腺癌、实体肿瘤、血液病等领域治疗的重要靶点，针对PI3K抑制剂研究的企业也在不断增长。就当前来看，目前大多药企对于PI3K抑制剂的研究尚处于实验阶段，仅有病理得到验证，大多药物尚未实现上市，PI3K抑制剂市场目前较为空白，未来PI3K抑制剂行业发展前景较好。

 

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