多肽偶联药物(PDC)是一种新型偶联药物,其主要有三大元素,分别是靶向多肽、细胞毒素、Linker。PDC能够将细胞毒素以提高局部浓度的形式靶向传递至患病组织,减轻非疾病组织受到毒性损害,从而减轻不良反应。PDC的研发主要是弥补传统小分子化学药存在的缺陷,实现精准投递,以更低的剂量,获得更高的肿瘤治疗效率。
PDC中的靶向多肽种类较多,一般可以分为两大类,分别为细胞靶向肽和细胞穿透肽,常见的细胞穿透肽有Pep-1、Pentratin、PepFact14、Transportan;常见的细胞靶向肽有PEGA、生长激素抑制素类似物、蛙皮素类似物、RGD肽类等。
PDC中的Linker是关键因素,由于要考虑PDC微环境不同,PDC中使用的Linker通常有多种类型,常见的有非裂解类、酶敏感类、pH敏感类、氧化还原敏感类四种。细胞毒素也是PDC中的重要成分,当前具有代表性的细胞毒素有喜树碱、阿霉素、紫杉醇、柔红霉素等。
根据新思界产业研究中心发布的
《2021-2026年中国多肽偶联药物(PDC)行业细分市场需求及开拓机会研究报告》显示,PDC已经成为下一代靶向药物研发的热点,但由于该领域尚处于发展初期阶段,因此目前全球仅有两款PDC药物实现上市,分别是诺华生产的Lutathera和Oncopeptides生产的Melflufen。大多数PDC仍处于在研阶段,当前研发进程较快的公司主要有BCYC公司、Cybrexa Therapeutics。国内也有众多药企布局在PDC研发领域,主要有泰尔康生物、盛诺基医药、同宜医药,其中盛诺基医药与加拿大企业合作开发,相关产品进入临床III期阶段,是国内最快的PDC研发项目。
全球代表性PDC药物研发的适应症包含种类丰富,主要有食道肿瘤、脑瘤、转移性非小细胞肺癌、胃肿瘤、卵巢肿瘤、多发性骨髓瘤、胰腺肿瘤、晚期实体瘤等。国内在研PDC药物适应症主要有复发性肿瘤、消化道癌、前列腺癌、肺癌、消化系统癌、乳腺癌等。由此看出PDC药物适应症种类繁多,未来市场规模庞大,行业发展前景较好。
新思界
产业分析人士表示,相比于传统小分子和生物制品,PDC药物可以实现靶向治疗;和ADC药物相比,PDC药物具有更强的肿瘤穿透性,且生产成本较低。由于PDC药物拥有众多优点,且适应症较广,已成为医药领域研发的热点,在全球中各大药企纷纷布局,目前实现上市的PDC药物只有两种,大多药物仍处于在研阶段,预计未来几年将有大批PDC药物实现上市。